[化学成分]主要含有联苯环辛烯类物质,有五味子甲素,乙素,丙素,醇甲(五味子素),醇乙以及酯甲,已,丙,丁,戊。还含有挥发油,主要为单萜类,倍半萜类,十一烷酮等。其它尚含有机酸,维生素A,维生素E及多糖等。
[药理作用]
⒈对肝损伤的保护作用。五味子及其种仁醇提取物对多种原因所致的兔,大鼠,小鼠肝损伤引起的转氨酶升高有明显的降低作用,并降低其造成的病理损害。
①对CCl4等化学物质对肝损伤的保护作用。
张明华等首先造小鼠CCl4肝损伤模型。然后用五味子甲素和五味子醇甲防治,用生化方法测定血清丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(AST),血清白蛋白(ALB)和总蛋白(TP)实验结果表明与CDl4组相比,五味子醇甲组和五味子甲素组ALT、AST均显著降低(P<0.01),ALB和TP无显著性差异(P>0.05);五味子醇甲组和五味子甲素组之间各项指标均无显著差异(P>0.05)。说明五味子甲素和五味子醇甲均对CCl4所致肝损伤具有一定的保护作用。[1]刘耕陶等报道用五味子种仁提取物(五仁醇)及木脂素成分(五味子乙素,丙素,醇甲,酯乙等)给CCl4,硫代乙酰胺,半乳糖胺等多种肝损伤小鼠大鼠及兔灌胃,有显著降低转氨酶和肝保护作用。[2]五味子的这些有效成分在与肝微粒体温孵过程中,有某种活性中间物生成,它与P450结合以形成配基一化合物,从而部分地阻断四氯化碳与P450的结合,使四氯化碳的代谢不能正常进行,减少毒性代谢物(自由基)的生成,相应减轻肝细胞损伤。
②对慢性肝损伤的保护作用。
王盛春等采用四氯化碳(CCl4)和D-氨基半乳糖(D-GlaN)多次注射造成两种慢性肝损伤模型,给予同一剂量的五味子煎及剂,测定血清谷丙转氨酶(ALT)、胆碱酸酶(CHE)、肝匀浆ALT、CHE、谷胱苷肽(GSH)、丙二醛(MDA)和碱性磷酸酶(ALP),HE染色观察肝组织形态学。结果发现五味子对CCl4慢性肝损伤所至的血清与匀浆ALT显著降低(P<0.01=,CHE升高(P<0.01=,ALP与MDA下降(P<0.01=。对D-GlaN所致慢性肝损伤五味子能加强枯否细胞的吞噬功能,增加蛋白合成,消除MDA对细胞的损伤,改善细胞代谢。由此可见,五味子对两种慢性肝损伤有较好的治疗作用。[3]
五味子乙素等对大鼠肝脏质膜过氧化损伤有一定的影响,五味子乙素能维持大鼠肝细胞膜在氧化性损伤状态下的稳定性。[4]另有实验证明,每日给大鼠和小鼠给药一次,剂量200mg/kg体重,连续3日,结果表明从五味子提取的甲素、乙素、丙素及醇乙均能明显提高肝微粒体细胞色素细胞色素P450还原酶、氨基比林脱甲基酶及苯并芘羟化酶活性,微粒体蛋白亦明显增加。[5]
③对急性肝损伤的保护作用
五味子对D一氨基半乳糖所致的大鼠急性肝损伤有明显的保护作用。实验用小建中汤加五味子煎汤制成酸辛甘剂,再用五味子单煎浓缩作为纯酸味剂,取纯系sD大鼠灌胃7日,对照组用等量生理盐水灌胃,三组均用致大鼠急性肝损伤的D_氨基半乳糖空腹注射一次,经观察各组均有不饮不食、活动减少、嗜睡、遗尿等症状,对照组存活率为53.8%,酸甘组为80.0%。提示早用酸味保肝效果较好,存活虑高,症状恢复较对照组快。从处死大鼠进行的胆红素、GPT、细胞形态、胞内脂肪代谢、细胞变形坏死的修复等生化病理检验,说明辛甘酸配伍组优于纯酸味组,纯酸味组优于对照组。[6]
④对免疫性肝损伤的保护作用。
小鼠实验证明:五味子对免疫性肝损伤有明显的保护作用不仅反映在ALT的显著降低,而且小鼠死亡率明显下降。[7]
⒉增强代谢。
五仁醇及乙素能显著促进14C-苯丙氨酸掺入血清蛋白质及3H-亮氨酸掺入小鼠肝蛋白作用。五味子既能促进肝糖原异生又能促进肝糖原分解,使肝,脑肌肉中葡萄糖磷酸代过程加强。给饥饿小鼠分别灌服甲素,乙素,醇甲,醇乙各100mg/kg,1h后腹腔注射20%葡萄糖10ml/kg,等待1h后可见各成分组肝糖原显著升高。如将小鼠两侧肾上腺切除,升高肝糖原的作用仍然存在。表明以上作用不是通过垂体-肾上腺系统而是本身所具有的。
⒊诱导药酶的作用。五味子能够诱导肝脏药物代谢酶的作用,增强肝脏的解毒功能。实验表明,无论是五味子乙素、挥发油或其他主要有效成分均对小鼠肝细胞微粒体细胞色素P450具有明显的诱导效应。[8]
⒋中枢镇静。五仁醇及成分醇甲,醇乙有类似安定药的特点。
⒌调节血压,扩张冠状动脉。五味子及五仁醇有血管舒张作用,能缓解CaCl2,去甲肾上腺素,前列腺素,收缩犬肠系膜动脉的作用。
⒍祛痰镇咳。五味子制剂及醚提取物有祛痰镇咳的作用,能够明显减少由氨水刺激引起的小鼠咳漱次数,并增加小鼠酚红排出量。
⒎对免疫系统的作用。通过五味子对家兔肾上腺和脾脏组织化学改变实验,表明五味子还有增强体液免疫的作用。
⒏适应原样作用。五味子能增强机体对非特异性刺激的抵抗能力。
⒐其他作用:五味子还具有抗脑损伤,抗衰老,抗溃疡,抗癌,抑菌等作用。
五仁醇胶囊
拼音名:g
英文名:
书页号:
标准编号:WS3-B-3553-98本品为五仁醇浸膏制成的胶囊.
【制法】取五仁醇浸膏120g,加碳酸钙和淀粉适量,混合,干燥,粉碎成细粉,过筛,混匀,装入胶囊,制成1000粒,即得.
【性状】本品为胶囊剂,内容物呈棕黄色;具油脂性,有香气,味辛、微苦.
【鉴别】取本品内容物0.25g,加氯仿10ml,超声处理15分钟,滤过,滤液作为供试品溶液.另取五味子甲素和五味子乙素对照品,加氯仿制成每1ml各含1mg的混合溶液,作为对照品溶液.照薄层色谱法(附录ⅥB)试验,吸取上述两种溶液各4μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以正己烷-醋酸乙酯(8:2)为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视.供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点.
【检查】应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录ⅠL).
【功能与主治】滋补肝肾,用于急慢性、迁延性肝炎(GPT偏高)而具肝肾阴虚之症者.
【用法与用量】口服,一次3~4粒,一日3次.
【规格】每粒装0.25g
【贮藏】密封.注:五仁醇浸膏制法及质量标准
【制法】取五味子仁,干燥,粉碎,加75%乙醇回流提取三次,第一次加4倍量75%乙醇,回流3小时,第二次加3倍量75%乙醇,回流2小时,第三次加3倍量75%乙醇,回流1小时,合并提取液[8u58药材网www.8u58.com],静置48小时,吸取上清液,减压回收乙醇,再加90%乙醇回流2小时,滤过,收集滤液,减压回收乙醇,即得.
【性状】本品为棕色稠膏;具特异香气;味辛、微苦.
【鉴别】取本品约0.2g,加氯仿10ml,照五仁醇胶囊项下的方法试验,供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点.
【含量测定】对照品溶液的制备精密称取减压干燥至恒重的五味子乙素对照品10mg,置50ml量瓶中,加氯仿溶解并稀释至刻度,摇匀,即得.标准曲线的制备精密量取对照品溶液0.2、0.4、0.6、0.8、1.0ml,分别置具塞试管中,蒸干,各精密加10%变色酸溶液1ml,加硫酸溶液(水1份,硫酸2份)9ml,摇匀,置水浴上加热30分钟,放冷,照分光光度法(附录ⅤA)在570nm的波长处测定吸收度,以浓度为横坐标,吸收度为纵坐标,绘制标准曲线.测定法精密称取本品175mg,置锥形瓶中,加乙醇15ml,加热回流提取20分钟,使溶解,滤过,滤液置25ml量瓶中,加乙醇稀释至刻度,摇匀.精密量取1ml,加硅胶(100目)1g,拌匀,挥去乙醇,将硅胶装入底部塞有少量棉花的层析柱中(直径约1cm),用氯仿洗脱至10ml量瓶中,并至刻度,摇匀.精密量取2ml,置具塞试管中,蒸干,照标准曲线制备项下的方法,自“各精密加入10%变色酸溶液1ml”起依法测定吸收度,从标准曲线上读出供试品溶液中五味子乙素的重量(μg),计算,即得.本品含五仁醇按五味子乙素计算,不得低于9.0%.黑龙江省药品检验所起草